Ацикловир влияние на печень

В статье рассмотрим побочные эффекты «Ацикловира», а также расскажем, что это за лекарство и для чего оно применяется.

Фармакологический препарат представляет собой противовирусное средство, применяемое при лечении герпетической инфекции. Медикамент используется при лечении пациентов любых возрастных категорий. Успех лечения зависит от стадии заболевания, особенностей течения патологического процесса и индивидуальных характеристик.

Список вероятных побочных эффектов у «Ацикловира» в таблетках внушительный. Но негативные реакции могут вызвать и другие формы выпуска.

image

Состав и форма выпуска

Выпускается данный медикамент в нескольких лекарственных формах:

  1. Крем для наружного нанесения 5 % – расфасован в алюминиевые тубы по 10 г, 5 г и 2 г.
  2. Мазь для наружного использования 5 % – алюминиевые тубы по 10 г, 5 г, 3 г и 2 г, а также стеклянные баночки по 20 г , 10 г , 5 г.
  3. Мазь для глаз 3 % – выпускается в тубах из алюминия, расфасовка по 5 г.
  4. Лиофилизат для изготовления растворов для внутривенных инфузий – производится во флакончиках по 500 мг и 250 мг.
  5. Таблетки для перорального применения – по 400 мг и 200 мг и 100 мг – блистеры по 10 таблеток.

Активным элементом данного медикаментозного средства является вещество ацикловир, которое содержится в разных лекарственных формах в следующих дозировках:

  • 1 г мази или крема – 50 мг;
  • 1 флакончик лиофилизата – 1 000 мг, 500 мг и 250 мг;
  • 1 г мази для глаз – 30 мг;
  • 1 таблетка – 200 мг.

О побочных эффектах «Ацикловира» информацию можно уточнить в инструкции.

Фармакологическое действие

Лекарство является противовирусным медицинским средством для парентерального, перорального, наружного и местного применения, и представляет собой синтетическое вещество, идентичное ациклическому пуриновому нуклеозиду. Этот медикамент имеет большую специфичность к вирусным агентам Herpes simplex (тип 1 и тип 2), вируса Эпштейна – Барра, цитомегаловируса и Varicella zoster. Наибольшая активность действующего элемента наблюдается к HSV-1, затем по убыванию – к HSV-2, VZV, EBV и CMV. Принцип действия лекарства обусловлен проникновением активного вещества непосредственно в те клетки, которые инфицированы вирусом, и продуцируют тимидинкиназу, вследствие чего ацикловир начинает фосфорилироваться до ацикловира монофосфата.

Функциональность вирусной тимидинкиназы к ацикловиру существенно выше, чем воздействие на него ферментов клеток (уровень монофосфата ацикловира в инфицированных клетках выше примерно в 40–100 раз). В последующем происходит процесс образования ацикловир-трифосфата, выступающего селективным и достаточно активным ингибитором вирусной ДНК-полимеразы. Наиболее вероятно, что принцип ингибирования ацикловир-трифосфатом дезоксирибонуклеиновой кислоты заключается в том, что он является для данного фермента субстратом, который позволяет провести связь 3’–5′. Она необходима для продления цепочки ДНК. Вследствие этого наблюдается преждевременный разрыв цепи ДНК.

Побочные эффекты от «Ацикловира» и у взрослых, и у детей могут развиваться одинаково часто.

image

Фармакокинетические свойства

Лекарство «Ацикловир» в таблетированной форме после приема перорально всасывается в кишечнике только частично. После пятикратного применения в день по 200 мг наивысшая и минимальная концентрация вещества в организме составляет 0,8 и 0,5 мкг/мл соответственно. В составе спинномозговой жидкости уровень ацикловира достигает 50 % от плазменной. Медикамент относительно низко связывается с плазменными белками (9–34 %) и выделяется, главным образом, посредством почек в неизменном виде.

При наружном применении мази на интактном кожном покрове основное вещество имеет минимальное всасывание, в составе мочи и крови не определяется. В случае использования его на пораженной коже всасывается в умеренной степени. При отсутствии нарушений функциональности почек концентрация в крови достигает 0,28 мкг/мл, у людей с почечной недостаточностью хронической формы этот показатель повышается до 0,78 мкг/мл. Выделение из организма осуществляется почками.

Лекарство «Ацикловир» в виде глазной мази легко проникает сквозь эпителий роговицы, обеспечивая терапевтический уровень во внутриглазной жидкости. Способов определения вещества в крови при использовании этой лекарственной формы не существует.

Равновесные максимальные концентрации инфузионного раствора ацикловира после введения на протяжении часа в дозе 2,5; 5; 10 и 15 мг/кг равны 5,1; 9,7; 20,8 и 23,6 мкг/мл соответственно. Наиболее низкие концентрации через 8 часов после внутривенного введения в указанных дозировках составляют 0,6; 0,8; 2,4 и 2,1 мкг/мл соответственно. После внутривенной инфузии у взрослых период полувыведения составляет приблизительно 2,9 часа. Основная часть активного вещества выводится почками. Главным его метаболитом считается 9-карбоксиметоксиметилгуанин.

Показания к применению медикамента

Согласно аннотации к применению, медицинский препарат «Ацикловир» перорально и парентерально назначают при лечении следующих патологических состояний:

  • рецидивирующие формы или генитальный герпес первичного типа, который протекает с тяжелыми симптомами;
  • первичный герпес, а также рецидивирующие его проявления, при которых возникает поражение кожи и слизистых покровов, вызванный Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с низким иммунитетом;
  • опоясывающий герпес (вирус Varicella zoster);
  • герпес опоясывающий, при котором возникает поражение глаз.

Внутрь использование медикамента «Ацикловир» показано для профилактики частых рецидивов генитального герпеса, а также опоясывающего и простого герпеса (вирус Varicella zoster), при нарушениях иммунных функций. Парентерально данное лекарственное средство назначают при терапии энцефалита (вирус Herpes simplex двух типов), при лечении генерализованной инфекции у младенцев (Herpes simplex). При терапии ветрянки на протяжении первых суток после возникновения типичной сыпи при нарушениях иммунитета лекарство принимают перорально или вводят парентерально.

Побочные действия таблеток «Ацикловир», а также других форм выпуска развиваются особенно часто, если не соблюдать имеющиеся противопоказания к приему.

image

Перечень противопоказаний

Использование всех лекарственных форм препарата «Ацикловир» противопоказано при наличии высокой чувствительности к компонентам из его состава. Абсолютными противопоказаниями для приема таблеток являются:

  • непереносимость лактозы;
  • недостаток лактазы;
  • глюкозная или галактозная мальабсорбция;
  • возраст менее 3 лет;
  • лактация.
  • неврологические реакции на применение цитотоксичных фармакологических средств (в том числе при наличии отягощенного анамнеза);
  • нарушения почечных функций;
  • большие дозировки, особенно на фоне выраженной дегидратации;
  • период беременности;
  • пожилой возраст.

В виде относительных противопоказаний для мази и крема для местного использования выступают беременность, лактация. Медикамент в этом случае используется строго под контролем врача.

С противопоказаниями «Ацикловира» и побочными эффектами лучше ознакомиться заранее.

Для глазной мази абсолютным противопоказанием к применению является период вскармливания грудью. При беременности мазь для глаз можно применять только по рекомендации врача и под его наблюдением.

Для инфузионного раствора главным противопоказанием является лактация, в перечень относительных ограничений входят:

  • обезвоживание организма;
  • недостаточность почек или печени;
  • неврологические нарушения;
  • сложные формы гипоксии;
  • электролитные нарушения;
  • реакции на использование цитотоксичных медицинских средств (в том числе в анамнезе);
  • сочетанная терапия с медикаментами, которые способны нарушать функции почек, в частности, с такролимусом, циклоспорином (необходим контроль функций почек);
  • комплексное лечение с микофенолатом мофетила (иммунодепрессивный препарат, применяющийся при трансплантации органов);
  • период беременности.

Чтобы не возникало побочных эффектов от «Ацикловира» у детей и взрослых, важно строго следовать инструкции.

image

Инструкция по применению

Взрослым при терапии рецидивов и первичных инфекций Herpes simplex слизистых и кожных покровов назначается по 1 таблетке 5 раз в день – 5 дней. Более длительное лечение может быть необходимо при тяжелом течении заболевания. При ослаблении иммунитета возможно внутривенное введение данного лекарственного препарата или повышение дозировки в 2 раза. Для подавления рецидивов при правильном функционировании иммунной защиты организма назначается по 1 таблетке 4 раза в сутки.

Наружно крем и мазь «Ацикловир» наносятся на пораженные участки чистыми руками или с помощью ватного тампона тонким слоем 5 раз в день. Лечение необходимо продолжать до образования на пузырьках корок или до полного их заживления. Длительность терапии – до 10 дней. Глазная мазь закладывается в небольшом количестве под нижнее веко в конъюнктивальный мешок в виде полоски. Процедура проводится 5 раз в день до абсолютного заживления, затем лечение следует продолжать еще 2-3 дня.

Капельно внутривенно пациентам после 12 лет обычно назначается по 5-10 мг/кг с промежутком в 8 часов. Детям от 3 месяцев до 12 лет дозу рассчитывают с учетом площади поверхности кожи – по 250 мг/м2, для новорожденных младенцев – 10 мг/кг.

Читайте также:  Миграция плаценты по задней стенке матки

Побочные эффекты «Ацикловира»

Медикамент в любых лекарственных формах может вызывать такие отрицательные реакции:

  • Аллергические высыпания на коже.
  • Анафилактические реакции.
  • Увеличение активности печеночных ферментов.
  • Спутанность сознания.
  • Развитие галлюцинации.
  • Лихорадочное состояние.
  • Лимфаденопатия.
  • Цефалгия.
  • Лейкопения.
  • Периферические отеки.
  • Нарушения зрительных функций.

При возникновении любого из симптомов необходимо незамедлительно прекратить прием препарата.

При парентеральном введении данного фармакологического средства могут возникать:

  • Флебит.
  • Острая недостаточность почек.
  • Признаки энцефалопатии.
  • Гематурия.
  • Гематологические нарушения.
  • Гемолиз.
  • Снижение артериального давления.
  • ДВС-синдром.
  • Психические расстройства.
  • Психоз или угнетенное состояние.
  • Нарушение пищеварительных функций.

image

Если негативные реакции проигнорированы, последствия могут быть очень тяжелыми. Лучше сразу обратиться к врачу.

Побочные эффекты таблеток «Ацикловир»:

  • Недомогание.
  • Парестезии.
  • Нарушения функций пищеварения.
  • Алопеция.
  • Ажитация.
  • Головокружение, цефалгия.
  • Сонливость, миалгия.

Конечно, вероятность проявлений подобных реакций зависит от индивидуальных особенностей организма. Очень важно соблюдать инструкцию, тогда риск их развития будет минимален.

Побочные эффекты мази «Ацикловир» возникают крайне редко.

Признаки передозировки

Наиболее распространенными признаками передозировки являются: ажитация, кома, возникновение судорог, летаргия. Если концентрация основного вещества выше растворимости в почечных канальцах, может отмечаться его преципитация. При развитии побочных эффектов от «Ацикловира» назначается симптоматическое лечение. При передозировке инфузионным раствором происходит повышение концентрации креатинина, мочевины и азота крови, возникновение почечной недостаточности. Неврологическими симптомами выступают возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, состояние комы. При этом назначается гемодиализ.

image

Особые рекомендации

Длительное применение лекарства «Ацикловир» или проведение повторного курса у пациентов со сниженным иммунитетом может провоцировать возникновение штаммов вирусов, которые не проявляют чувствительность к воздействию медикаментозного средства. При пероральном приеме препарата в больших дозах необходимо следить за поступлением жидкости в организм. Использование лекарства не предупреждает передачу возбудителя герпеса посредством полового контакта, поэтому при терапии следует воздерживаться от сексуальных контактов, даже если клинические проявления патологии отсутствуют.

В период применения данного медицинского средства внутрь в таблетированной форме при управлении транспортными средствами пациентам рекомендуется соблюдать осторожность. Раствор для инфузий предназначен только для использования в стационарных условиях.

При беременности и лактации

При беременности и лактации терапия может осуществляться под врачебным наблюдением. В форме таблеток, глазной мази и инфузионного раствора медикамент противопоказан. В остальных формах (мазь и крем) – под контролем специалиста.

Применение у детей

В детском возрасте фармакологический препарат «Ацикловир» в форме таблеток до трех лет не назначается. Побочные действия «Ацикловира» у ребенка могут проявляться ярче, чем у взрослых.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном приеме пробенецида повышается среднее время полувыведения и снижается клиренс препарата. Во время приема с нефротоксичными лекарствами повышается риск развития нарушений почечных функций, иммуностимуляторами – усиливается эффект ацикловира. При смешивании растворов следует учитывать щелочную реакцию основного активного элемента.

Побочные эффекты у «Ацикловира Акрихин» те же самые.

image

Аналоги

Основными аналогами медикаментозного препарата «Ацикловира» по активному веществу являются следующие лекарства:

Аналогами по механизму терапевтического действия являются:

Отзывы о побочных эффектах «Ацикловира»

Большинство отзывов о данном лекарственном препарате положительные. Его считают недорогим, эффективным и доступным. Быстроту терапевтического воздействия мази (крема) для наружного использования характеризуют по-разному. Некоторые пациенты говорят, что улучшение состояния наступает быстро, другие люди указывают, что облегчение происходит не сразу и отмечают, что использование данного медикамента может приводить к развитию некоторых побочных эффектов (отек, дерматоз). Кроме того, есть отрицательные отзывы относительно горьковатого привкуса и консистенции мази. Согласно отзывам таблетки «Ацикловир» побочные эффекты провоцируют чаще, чем другие формы выпуска.

Они применяются, как правило, в случаях, если устранить патологические признаки герпеса при помощи наружных средств не удалось. Пациенты отмечают, что наилучшие результаты достигались при использовании лекарственного средства с появлением первых признаков болезни. Главными достоинствами медикамента в виде мази для глаз считают его эффективность, удобную упаковку и приемлемую стоимость. К недостаткам пациенты относят небольшой объем тубы.

Наиболее эффективным считается лекарство «Ацикловир» в форме растворов для внутривенного введения, однако у этой лекарственной формы имеется много противопоказаний и большое число побочных реакций. Тем не менее, пациенты отмечают, что после введения состояние быстро улучшается, симптомы заболевания начинают исчезать.

Вообще отзывов о побочных эффектах «Ацикловира» немного. Наиболее распространенными оказались головная боль, тошнота, нарушение пищеварения, понос.

Родители детей, которые проходили лечение препаратом, отмечают, что средство отлично помогло при терапии герпеса, в большинстве случаев негативных действий отмечено не было. Дети переносили медикамент хорошо.

Стоимость медицинского средства составляет:

  • таблетки – 19-25 рублей или 160-220 рублей (в зависимости от дозировки);
  • мазь 5 % – 15-25 рублей;
  • мазь глазная 3 % – 80-120 рублей;
  • лиофилизат для инфузионного раствора – 190 рублей.

Мы рассмотрели инструкцию к препарату «Ацикловир», побочные действия и отзывы. Однако стоит помнить, что любое употребление лекарственных препаратов без назначения врача опасно для здоровья.

Лекарства, применяемые для лечения вирусных инфекций в США. Летальный исход зарегистрирован при передозировке ацикловира и амантадина. Лечение таких отравлений в основном симптоматическое и поддерживающее.

Ацикловир (Зовиракс) представляет собой синтетический пуриновый нуклеозид, производное гуанина. Это пролекарство, активная форма которого — ацикловиртрифосфат — накапливается в инфицированных клетках в результате активационного захвата вирус-специфичной тимидинкиназой.

В настоящее время ацикловир — единственное антивирусное средство, утвержденное Управлением США по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств (FDA) в качестве средства для лечения генитального герпеса (инфекция вируса herpes simplex).

а) Терапевтическая доза ацикловира:

Пероральный прием. Для лечения начальных стадий генитального герпеса взрослым рекомендуется 200 мг ацикловира каждые 4 ч (во время бодрствования) в течение 7—10 дней. При лечении острых инфекций, обусловленных herpes zoster, взрослые с нормальной иммунной системой каждые 4 ч принимают по 800 мг 5 раз в сутки (4 г/сут) в течение 7—10 дней.

Парентеральное введение. Обычная внутривенная доза составляет 5 мг/кг каждые 8 ч (15 мг/кг в сутки) для больных в возрасте старше 12 лет. При лечении энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса, доза возрастает до 10 мг/кг каждые 8 ч (30 мг/кг в сутки) для детей и взрослых в течение как минимум 10 дней. Детям и взрослым на гемодиализе изготовитель рекомендует 5 мг/кг внутривенно 1 раз в день после каждого сеанса диализа. На последней стадии почечного заболевания предложены первоначальная доза 250 мг/м 2 и поддерживающая 250—500 мг/м2 каждые 48 ч плюс 150—500 мг/м 2 непосредственно после диализа.

б) Токсичная доза ацикловира. Высокие пероралъные дозы 800—4800 мг/сут достаточно хорошо переносятся. Нейротоксичность может отмечаться при применении высоких доз у пациентов с нарушенной функцией почек. Это сопровождается высокими уровнями ацикловира в плазме (например, около 90 мкмоль/л). Возможны понос, тошнота, рвота и повышение сывороточного уровня креатинина, проходящие при снижении дозы.

Парентеральные дозы до 3,6 г/м 2 (84 мг/кт) некоторые пациенты хорошо переносили в течение двух недель. Сообщалось о пиковых концентрациях ацикловира в сыворотке до 10 мкг/мл после его перорального приема и до 80 мкг/мл после внутривенного введения. Кристаллы ацикловира могут осаждаться в почечных канальцах, что приводит к почечной дисфункции, недостаточности и анурии.

Одна 70-летняя женщина получала в сутки 4000 мг ацикловира вместе с напсилатом декстропропоксифена (по 100 мг каждые 6 ч). У нее развилась острая почечная недостаточность, и реакция на лечение пропала, но затем состояние улучшилось без специфической терапии.

image

в) Токсикокинетика ацикловира: — Биологическая доступность: 25—30 % — Пиковый уровень в плазме: 2—5 мкмоль (0,6—1,3 мкг/мл) — Время достижения пикового уровня в плазме: 2 ч — Объем распределения: 0,8 л/кг — Связывание с белками плазмы: 15—20 % — Период полувыведения: 3 ч — Выводится в неизмененном виде: 90—92 %

г) Взаимодействие лекарственных средств:

Зидовудин. При совместном использовании этих лекарств наблюдались сильная сонливость и летаргия.

Пробенецид. Конкурентное ингибирование почечной секреции ацикловира приводит к удлинению периода его полужизни в организме (до 40 %), снижению экскреции с мочой и почечного клиренса.

Противогрибковые средства. Амфотерицин В и кетоко-назол потенцируют антивирусное действие ацикловира.

image

Интерферон. Интерферон и ацикловир действуют на вирусы in vitro аддитивно или синергически. Пациентам с неврологической реакцией на интерферон в анамнезе назначать ацикловир парентерально следует с осторожностью.

Читайте также:  Аденома надпочечников у женщин лечение

Метотрексат. Производитель отмечает, что пациентам, дававшим неврологические реакции на метотрексат, назначать ацикловир парентерально следует с осторожностью.

д) Беременность, лактация и прием ацикловира. Ацикловир проникает через плаценту. При дозах, которые в 30 раз превышают используемые в клинических целях, он оказывал тератогенное действие в экспериментах на животных. В грудном молоке его концентрации выше, чем в материнской плазме.

Центры по борьбе с болезнями и их профилактике указывают, что системное применение ацикловира для лечения и профилактики рецидивирующего генитально-го герпеса, если он не представляет угрозы для жизни, беременным женщинам противопоказано. У одной беременной пациентки ацикловиром успешно лечили энцефалит, вызванный вирусом простого герпеса, причем она родила здорового ребенка. В целом это лекарство применяют при беременности как экспериментальное.

У инфицированных вирусом простого герпеса младенцев в возрасте до 1 мес, получавших внутривенно ацикловир в дозе 30 мг/кг, наблюдались сыпь, тремор и рвота. Все содержащие ацикловир препараты отнесены Управлением по контролю за качеством продуктов питания, медикаментов и косметических средств (FDA) к категории С при беременности; это означает, что их безопасность для женщин в таком состоянии точно не доказана. Официальных испытаний таких лекарств с участием беременных женщин не проводилось.

Учет беременных. Учет случаев использования ацикловира при беременности ведет фирма Burroughs Wellcome Company по адресу: 3030 Comwallis Road, Research Triangle Park, NC 27 709. Телефоны: (800) 722-9292, добавочный 58 465 (из США) или (919) 315-8465 (из других стран). Собранные данные показывают, что среди младенцев, матери которых получили во время беременности ацикловир, не отмечается повышенного уровня врожденных дефектов и каких-либо характерных нарушений.

е) Механизм действия. Ацикловир становится противовирусным агентом только после фосфорилирования до ди- или трифосфата в инфицированной клетке, индуцированной вирусом тимидинкиназой. В такой фосфорилированной форме он представляет собой ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. Включаясь в растущую цепочку вирусной ДНК, он прекращает ее синтез. Фактически это первое противовирусное лекарство, которому для активации потребовался вирусный фермент.

image

image

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб.
ацикловир 200 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

image

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат — синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающего высоко избирательным действием на вирусы герпеса. В инфицированных вирусом клетках под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и дальнейшая последовательная трансформация ацикловира в моно-, ди- и трифосфат. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex 1 и 2 типов; против вируса Varicella zoster, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен, прежде всего, при вирусных инфекциях, вызываемых вирусом Herpes simplex 1 и 2 типов. Предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. После приема внутрь 1 г/сут концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 60-410% от его концентрации в плазме (в организм ребенка с молоком матери ацикловир поступает в дозе 0.3 мг/кг/сут).

C max препарата в плазме крови после приема внутрь по 200 мг 5 раз/сут — 0.7 мкг/мл, C min — 0.4 мкг/мл; время достижения C max в плазме — 1.5-2 ч. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазменного клиренса.T 1/2 у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью T 1/2 — 20 ч, при гемодиализе — 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;

— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;

— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;

— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;

— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай — Herpes zoster).

Противопоказания

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: беременность; лицам пожилого возраста и пациентам, принимающим большие дозы ацикловира, особенно на фоне дегидратации; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамнезе).

Дозировка

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Читайте также:  Анализ на гормоны у женщин когда сдавать

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы — по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов , у пациентов с иммунодефицитом .

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет : по 400 мг 4 раза/сут, старше 6 лет : по 800 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Назначают по 800 мг 4 раза/сут каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов , пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом .

Дети от 3-х лет до 6 лет — 400 мг раза/сут; старше 6 лет — 800 мг 4 раза/сут. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раза/сут каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом ).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

— терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) — по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;

— тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) — по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится.

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости от частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (>1/10, 1/1000, 1/10 000, Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; очень редко — гепатит, желтуха, в единичных случаях — абдоминальные боли.

Со стороны системы кроветворения: редко — преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия; очень редко — лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение; очень редко — возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — зуд, крапивница, сыпь, в том числе сенсибилизация, редко — алопеция, быстрое диффузное выпадение волос (поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена); очень редко синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: часто — утомляемость, лихорадка; редко — периферические отеки, нарушение зрения, лимфаденопатия, миалгия, недомогание.

Передозировка

Не зарегистрировано случаев передозировки при пероральном приеме ацикловира. Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего T 1/2 и снижению клиренса ацикловира.

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

Особые указания

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести в появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Принимать с осторожностью при нарушении функции почек.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам с почечной недостаточностью . У таких пациентов прием препарата внутрь в рекомендованных дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у больных с выраженной почечной недостаточностью (КК меньше 10 мл/мин) дозу ацикловира следует снизить до 200 мг 2 раза/сут с 12-часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster, Herpes zoster , a также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы составляют:

— терминальная почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) — по 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч;

— тяжелая почечная недостаточность (КК 10-25 мл/мин) — по 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.

Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации