Антигистаминные препараты — что такое гистамин и поколения препаратов

Что такое гистамин

Это один из медиаторов, участвующий в регуляции работы внутренних органов, в процессе кроветворения и других функциях организма. Помимо этого, активный гистамин в чрезмерно большом количестве отвечает за множество патологических болезненных состояний.

При благоприятных обстоятельствах он живет в организме в неактивном, «спящем», состоянии, но активируется в ответ на попадание в организм токсичных веществ и раздражителей, в том числе лекарственных. Возникновение острых патологических состояний увеличивает количество активного гистамина.

Освобождаясь и пробуждаясь, гистамин проявляет высокую активность и вызывает следующие состоянии и реакции:

• учащение сердцебиения;
• гипотония;
• расширение повышение проницаемости капилляров;
• сужение артериол;
• повышение вязкости крови;
• отек тканей;
• спазм гладкой мускулатуры, в том числе бронхиальной;
• стимуляция чрезмерного производства желудочного сока;
• выработка надпочечниками высоких доз адреналина.

Преимущественно гистамин локализуется в базофилах и тучных клетках. Этими клетками богаты бронхи, кишечник и кожа. Реализация гистаминовой активности происходит посредством специфических рецепторов, которые разделены на условные 4 подгруппы и называются гистаминовые Н(1, 2, 3, 4)-рецепторы. Локализация этих рецепторов охватывает весь организм.

На сегодня все антигистаминные лекарства направлены на подавление сигналов гистамина к Н1-рецепторам. Их местонахождение и оказываемый на организм эффект представлены в таблице:

Действие гистамина активируется не только в ответ на аллергию, но и в период любых респираторных заболеваний, воспалительных процессов и даже сильного стресса. Например, уровень гистамина во время ОРВИ одинаково высок, как и при симптомах острого аллергического состояния.

Как уменьшить чрезмерное влияние гистамина

Снизить уровень гистамина сегодня можно, воздействуя на тучные клетки, стабилизируя их мембраны. Таким образом происходит подавление процесса высвобождения гистамина. Но подобные препараты имеют накопительный эффект и применяются для профилактики аллергических реакций, кашля, так как эффект их воздействия проявляется не сразу. Например, Кетотифен именно так воздействует на тучные клетки бронхов, предупреждая тем самым развитие бронхоспазмов в перспективе.

Антигистаминные лекарственные средства оказывают более быстрый эффект, блокируя сигналы гистаминовые Н1-рецепторы. Это еще одна возможность снизить уровень патологического воздействия активного гистамина.

Европейская академия аллергологов и клинических иммунологов разделила все антигистаминные препараты на 2 поколения. Несмотря на заявления некоторых фармацевтических компаний о разработках препаратов 3-го поколения, таковых на рынке лекарственных антигистаминных средств пока нет.

Предлагаем вашему вниманию статью — Аллергия на амброзию.

Антигистаминные препараты 1-го поколения

Первое поколение Н1-антагонистов было разработано еще в 1940-х годах. Эта группа препаратов оказывают выраженное влияние на центральную нервную систему (ЦНС) посредством проникновения через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Воздействие на ЦНС выражается в седативном или, наоборот, тонизирующем эффектах. Наиболее часто пациенты упоминают о седативном эффекте (до 80%). Седация может быть как слабо выраженная в виде легкой сонливости и усталости, так и ярко выраженная в виде глубокого сна.

Популярные антигистаминные препараты 1-го поколения

Лекарственные средства этой группы действуют быстро, но ненадолго. Их необходимо применять каждый 4 часа, что негативно влияет на организм и приводит к резистентности через 10 дней терапии.

Побочные эффекты

Вместе с Н1-рецепторами антигистаминные препараты 1-го поколения влияют на другие рецепторы, то есть их избирательность довольно низкая. Они подавляют сигналы рецепторы дофамина, адреналина, ионные каналы, ацетилхолина и серотонина.

Нарушения со стороны ЦНС — это заторможенность реакций, вплоть до невозможности управлять транспортными средствами и техникой. Седативное действие антигистаминных препаратов 1-го поколения (АГП-I) схоже с действием алкоголя. Однако, некоторые пациенты наблюдают обратный эффект – возбуждение нервной системы. Это проявляется в виде бессонницы, нервозности. При передозировке возможны судороги.

Побочные действия, вызываемые приемом АГП-I:

• тахикардия;
• образование вязкой мокроты;
• сухость слизистых оболочек дыхательных путей;
• головокружение;
• тошнота, а иногда и рвота;
• повышение внутриглазного давления;
• обострение глаукомы;
• запоры;
• увеличение массы тела;
• повышенный аппетит;
• обострение аденомы предстательной железы;
• нарушение зрения;
• усиление обструкции дыхательных путей (бронхоспазм при астме);
• диарея;
• нарушения мочеиспускания;
• боли в желудке.

Некоторые побочные действия антигистаминных препаратов I поколения позволили их применять для других целей. Например, седативный эффект позволяет использовать антигистаминные средства для нормализации сна, в качестве успокаивающего средства в составе терапии от простудных заболеваний.

[stop]По причине серьезных побочных эффектов, влияющих на гормональный фон и работу сердца, антигистаминные препараты 1-поколения необходимо принимать с особой осторожностью людям с эндокринными нарушениями и сердечно-сосудистыми заболеваниями.[/stop]

Передозировка

Симптомы передозировки особенно опасны и включают в себя:

• задержка мочеиспускания;
• нарушение координации движений;
• нервный гипертонус;
• синусовая тахикардия;
• лихорадка;
• галлюцинации;
• атаксия;
• судорожные припадки.

Несмотря на это, «старые» антигистаминные препараты нашли свою «нишу» и до сих пор широко применяются, благодаря положительным быстрым эффектам.

Наиболее распространенные препараты:

• Хлоропирамин (Супрастин);
• Дифенгидрамин (Димедрол);
• Клемастин (Тавегил);
• Диметинден (Фенистил);
• Мебгидролин (Диазолин);
• Хифенадин (Фенкарола);
• Кетотифен.

Препараты местного действия в виде носового аэрозоля и капель для глаз с целью купирования сезонной аллергии:

• Азеластин (Аллергодил);
• Левокабастин (Гистимет).

Преимущества клинического применения

Антигистаминные препараты I поколения прочно заняли свою нишу, особенно в педиатрии и гериатрии. Многие из них выпускаются в инъекционной лекарственной форме и незаменимы в случаях необходимости скорой неотложной помощи и при острых аллергических состояниях.

Преимущества антигистаминных препаратов 1-го поколения:

• низкая цена, по сравнению с препаратами нового поколения;
• применение с грудного возраста в проверенных 60-летним опытом дозах;
• возможность парентерального введения;
• возможность применения с профилактической целью для предупреждения развития острой формы аллергических реакций.

Антигистаминные препараты II поколения

Эта группа лекарственных средств не проникает через ГЭБ и поэтому демонстрирует отсутствие седативного эффекта и заторможенности реакций. Его влияние более избирательно и направленно только на гистаминовые Н1-рецепторы по сравнению с механизмом действия антигистаминных средств предыдущего поколения.

Популярные антигистаминные препараты 2-го поколения

Все антигистаминные препараты 2-поколения (АГП-II) разделены на 2 группы. Одной необходима метаболическая активация в печени, другой этого не нужно.

Преимущества и недостатки

Недостатки антигистаминов, которые метаболизируются в печени:

• более позднее проявление максимального эффекта;
• при взаимодействии с этанолом, барбитуратами, зверобоем и другими средствами эффективность становится слабо выраженной;
• при взаимодействии с ингибиторами ферментов печени возрастает риск развития нежелательных эффектов.

АГП-II, не метаболизирующиеся в печени, отличаются следующими преимуществами:

• максимальное терапевтическое действие наступает уже спустя 20-30 минут;
• эффект не зависит от сопутствующей терапии и приема продуктов;
• безопасность применения.

Все антигистаминные препараты II поколения отличаются длительным действием, некоторые из них остаются активными в течение 24 часов. Длительность терапевтического эффекта объясняется сродством АГП-II с Н1-рецепторами, что делает затруднительным вытеснение лекарства из связки.

Побочные эффекты

Несмотря на повышенный уровень безопасности антигистаминных средств II поколения, при их приеме отмечаются серьезные побочные эффекты. Кардиотоксичность некоторых препаратов проявляется в виде задержки реполяризации миокарда. Это приводит к увеличению интервала QT. Также, отмечались желудочковые аритмии и тахикардии, некоторые из них приводили к подтвержденным летальным исходам в отдельных случаях. Такие эффекты свойственны не всем препаратам.

Факторы риска, провоцирующие кардиотоксический эффект:

• заболевания сердца;
• нарушения электролитного баланса;
• употребление грейпфрутового сока;
• прием антибактериальных средств, антиаритмических препаратов, психотропных лекарств;
• нарушение функций печени;
• передозировка;
• прием противогрибковых препаратов;
• злоупотребление алкоголем.

Наиболее распространенные антигистаминные препараты II поколения:

• Лоратадин (Кларитин);
• Цетиризин (Зиртек);
• Акривастин (Симпрекс);
• Эбастин (Кестин)
• Левоцетиризин;
• Дезлоратадин (Эриус);
• Недокромил;
• Цетиризин;
• Левоцетиризин.

[warning]Перед применением, а лучше — перед покупкой любого препарата нужно проконсультироваться со своим лечащим врачом и прочитать инструкцию по применению, где указаны показания, противопоказания и побочные эффекты.[/warning]

Как видно, разнообразие противоаллергических препаратов позволяет выбрать тот, который будет наиболее безопасен и эффективен с учетом всех индивидуальных особенностей человека.

О таблетках против аллергии в видео:

Источники:

• https://ru.wikipedia.org/wiki
• https://www.rmj.ru/articles/allergologiya/vybor-antigistaminnogo-preparata-vzglyad-farmakologa5803
• http://www.ifp.kiev.ua/doc/journals/aa/10/pdf10-1-2/70.pdf
• https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_182.htm
• https://studme.org/

Частые вопросы

Что такое гистамин и какое значение он имеет для организма?

Гистамин – это биологически активное вещество, которое играет важную роль в организме. Он участвует в регуляции различных физиологических процессов, таких как воспаление, регуляция сна и бодрствования, сокращение гладкой мускулатуры и др.

Какие поколения антигистаминных препаратов существуют и в чем их отличия?

Существует три поколения антигистаминных препаратов. Первое поколение характеризуется седативным эффектом, второе – меньшей седацией и более длительным действием, а третье – отсутствием седации и минимальным влиянием на центральную нервную систему.

Какие заболевания могут лечиться антигистаминными препаратами?

Антигистаминные препараты используются для лечения аллергических реакций, таких как насморк, крапивница, аллергический конъюнктивит, атопический дерматит и др. Они также могут применяться при других заболеваниях, связанных с избыточным выделением гистамина.

Полезные советы

СОВЕТ №1

При выборе антигистаминных препаратов обратите внимание на их поколение: препараты первого поколения часто вызывают сонливость, в то время как препараты второго и третьего поколений имеют меньше побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Перед началом приема антигистаминных препаратов обязательно проконсультируйтесь с врачом, особенно если у вас есть другие заболевания или вы принимаете другие лекарства, чтобы избежать возможных взаимодействий.